Nguyễn Văn Tài* , Nguyễn Thị Thu Trang, Nguyễn Thị Hà, Vũ Đức Nam, Nguyễn Tiền Phong
*Tác giả liên hệ: Email: nguyenvantai1111@gmail.com
Khoa Hóa thực vật, Viện Dược liệu
Ngày nhận bài: 19/12/2015; ngày chuyển phản biện: 20/12/2015; ngày nhận phản biện: 18/01/2016; ngày chấp nhận đăng: 22/01/2016
Tóm tắt:
Bài báo trình bày phương pháp tổng hợp Gefitinib đi từ 3-hydroxy-4-methoxy benzaldehyde. Gefitinib được sử dụng để điều trị bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC), ung thư tuyến tụy và các bệnh ung thư khác. Quá trình tổng hợp trải qua các bước gồm alkyl hóa nguyên liệu đầu, chuyển hóa nhóm aldehyde thành nhóm nitril tương ứng, nitro hóa, khử hóa, đóng vòng và phản ứng với 3-chloro-4- fluoroanilin để được Gefitinib với 7 giai đoạn và hiệu suất toàn quy trình đạt 15,88%. Sản phẩm và các hợp chất trung gian được xác định cấu trúc bởi các phổ IR, 1 H-NMR, 13C-NMR, MS.